Эндоксан

0
162

Эндоксан

Эндоксан – один из наиболее действенных противоопухолевых препаратов,  содержащий в своём составе действующее вещество из группы оксазафосфоринов. Применяется Эндоксан при ряде онкологических заболеваний, включая рак груди, лимфогранулематоз и прочее.

Состав и форма выпуска

Химический состав Эндоксана похож на азотные аналоги иприта. Основное вещество, обладающее терапевтическим эффектом – моногидрат циклофосфамида.

Эндоксан производится в виде белого кристаллообразного порошка, задействуемого для внутривенных инъекций (по 200 мг,  500 мг и 1000 мг чистого циклофосфамида, дополнительных веществ нет) и в виде круглых слегка выпуклых таблеток практически белого цвета(50 мг действующего вещества и вспомогательные ингредиенты).

Показания к применению

Согласно инструкции по применению Эндостан показан при:

  • опухолях злокачественной природы в лимфатической системе (лимфогранулематоз, плазмоцитомы и пр);
  • лейкозах различной природы;
  • объёмных злокачественных опухолях, отягощённых или неотягощённых метастазированием (нейробластомы, рак груди и яичника и пр.);
  • аутоиммунных заболеваниях, характеризующихся прогрессирующим течением (некоторые виды гломерулонефрита, системный васкулит, ревматоидный артрит и т.п.)
  • трансплантации органов, как средство подавления иммунитета;
  • пересадке костного мозга 

Инструкция по применению

Эндоксан можно применять внутрь, внутримышечно и внутривенно, внутриплеврально и внутрибрюшинно.

Очень часто Эндоксан применяется, как одно из средств комплекса лекарств в схемах химиотерапии. Дозировку следует выбирать, руководствуясь видом и тяжестью заболевания.

Перед введением Эндоксана в организм, препарат необходимо развести в физиологическом растворе. Оптимальная концентрация – 20мг/мл.

Обычно Эндоксан применяется внутрь за полчаса до еды или через два часа после ее приема из расчета 1-3мг/кг. Курс лечения составляет 2-3 недели.

Наиболее распространенная дозировка: 50-100мг в течение 14-21 дня или 600-750мг один раз в 14 дней. Есть другие дозировки и программы, которые специалист должен подбирать с учетом всех особенностей организма.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Эндоксана являются:

  • цистит;
  • нарушенные функции костного мозга;
  • беременность;
  • лактация;
  • инфекционные заболевания во время обострения;
  • адержка мочеиспускания;
  • повышенная чувствительность на циклофосфамид.

С повышенной осторожностью инструкция по применению Эндоксана советует назначать ЛС (лекарственное средство) при тяжелых формах заболеваний почек, сердца, печени. Не менее внимательным необходимо быть при подборе дозы препарата больным, страдающим на подагру, после адреналэктомии,  при проведении проведение химио- или лучевой терапии.

Читайте также:  Фитолон

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата способно взаимодействовать с нуклеофильными соединениями и провоцировать формирование поперечных соединений между цепочками ДНК и РНК. Циклофосфамид полностью всасывается в организм из ЖКТ. При этом сам по себе он является инертным веществом, однако попадая под действие микросомальных ферментов печени, преобразуется в активные метаболиты, часть из которых переносится в клетки, где они  подвергаются ещё одной трансформации – в метаболиты, характеризующиеся цитотоксическим действием. Максимальное количество таких метаболитов в кровяной плазме можно наблюдать спустя 2-3 часа после введения Эндоксана.

Сам препарат очень плохо связывается с плазменными белками, однако некоторые метаболиты обладают достаточно высокой активностью и связывают до 60% белковых молекул плазмы.

Основной путь выведения – почки. Небольшая часть Эндоксана транспортируется за пределы организма через жёлчь. При этом 5-25% активного вещества выводится в неизменном виде. Остальная часть – в форме метаболитов.

Побочные действия Эндоксана

Эндоксан

Инструкция по применению ЛС предупреждает о возможности возникновения ряда нежелательных явлений, которые могут появиться в период лечения препаратом.

Побочные явления со стороны системы кровообращения

Приём инъекций или таблеток Эндоксана может спровоцировать:

  • нейтропению;
  • лейкопению;
  • снижение уровня гемоглобина;
  • тромбоцитопению.

В случае возникновения токсических эффектов целесообразно уменьшение дозировки.

Побочные явления со стороны пищеварительной системы

Пищеварительная система на приём препарата Эндоксан может отреагировать рвотой, потерей веса, тошнотой. В некоторых случаях не исключены диспепсические расстройства. Редко встречаются сведения об образования язв во рту, геморрагическом колите, которые исчезают после окончания применения таблеток или инъекций Эндоксана.

Неприятные явления со стороны волосяных и кожных покровов

Одно из частых явления –  алопеция. Волосы начинают отрастать после прекращения употребления препарата.

Проблемы, возникающие со стороны мочевыделительной системы

 Нередки проявления циститов и уретритов, возможен фиброз мочевого пузыря. В случае осложнений, прием Эндоксана необходимо прекратить.

Нежелательная реакция дыхательной системы

Иногда возникает фиброз лёгочной ткани.

Побочные действия Эндоксана со стороны половой системы

Замечены нарушения процессов образования и развития спермацитов и яйцеклеток. В некоторых случаях наступающая стерильность необратима. В большинстве случаев менструальный цикл входит в привычный ритм по завершению курса Эндоксана.

Читайте также:  Лактофильтрум

Неприятные явления со стороны печени

У больных отмечают повышение уровня билирубина. Может вырасти и уровень щелочной фосфатазы. В некоторых случаях состояние усугубляется развитием энцефалопатии печени.

Ряд других побочных явлений

  • Ослабление иммунитета – серьёзная предпосылка для развития самых разных инфекций.
  • При введении завышенных доз в течение нескольких суток может возникнуть кардиотоксичность.
  • В редких случаях могут развиться вторичные канцерогенные новообразования. Поэтому начиная применение Эндоксана, необходимо оценить возможные риски.
  • Иногда наступает аллерголизация организма с последующими проявлениями в виде сыпей и анафилактических реакций.
  • Согласно инструкции, применение Эндоксана может препятствовать ранозаживлению, провоцировать отёки, повышенную потливость, интенсивные головные  боли.

Взаимодействие Эндоксана с другими лекарствами

Активное вещество ЛС вызывает ослабление действия холинэстеразы. В случае одновременного приёма ЛС с аллопуринолом может усилиться интоксикация костного мозга.

Ко всему, препарат повышает противосвёртывающую способность и токсическое воздействие на миокард даунорубицина и доксорубицина.

В случае применения с ловастатином возможно повышение риска некротического распада скелетных мышц, а также почечной недостаточности для больных после трансплантации сердца.

Особые указания

При применении Эндоксана важно внимательно наблюдать за пациентом из-за возможного токсического действия.

Следует регулярно делать анализ крови и мочи.

Срочно необходимо прекратить прием Эндоксана в случае возникновения цистита.

При инфицировании организма важно ограничить или прекратить назначение лекарственного средства.

Взаимодействие Эндоксана с алкоголем

Инструкция запрещает одновременное применение ЛС и спиртосодержащих средств.

Передозировка

При передозировке Эндоксана необходимо применять поддерживающие меры.

Эндоксан при беременности и в период лактации

Согласно инструкции, назначение ЛС в этот период непозволителен

Эндоксан  для новорожденных и детей

Приём препарата в детском возрасте назначается, исходя из жизненных показателей и при строго индивидуальном подборе дозировки.

Хранение

Хранить Эндоксан при температуре до 25°С. Список А.

Срок годности

Таблеток – 5 лет.

Порошка – 3 года.

Источник